肿瘤放疗增敏药：甘氨双唑钠

由第二军医大学郑秀龙等完成

    该项目属药物化学领域。针对国内外放射增敏剂存在毒副作用大的难题，依据增敏药物在消除肿瘤细胞内乏氧细胞对射线的抗性，提出在增强杀灭肿瘤细胞、提高肿瘤放疗效果的同时又使不良毒副反应最小的设想。率先设计并成功地将一种浓集于肿瘤部位的载体-氨三乙酸类化合物与另一种具有放射增敏作用的硝基咪唑类化合物结合，发明国内外第一个全新结构的硝基咪唑化合物“甘氨双唑钠”一类新药。发明了一种在严格无水条件，用氨三乙酸、醋酸酐、甲硝唑在吡啶内反应合成甲硝唑氨酸，再与碳酸氢钠均匀按比例混合后反应生产的“甘氨双唑钠”新工艺。
    经全国多家医院数千例肿瘤患者使用结果表明，该药对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌有明显的放疗增敏作用；可提高肿瘤放疗的痊愈率，明显降低射线的照射剂量。头颈部肿瘤放疗痊愈达75％；食管癌和肺癌的痊愈由单独放疗组的30.9%提高到55.9% (P<0.001)；表现出明显的放射增敏作用，毒副作明显降低。
    1993年“甘氨双唑钠”新工艺获发明专利授权（ZL89102182.5），2000年获世界知识产权组织和中国知识产权局共同颁发的中国专利金奖。该项目发表论文200余篇，出版专著7部。该药转让广东莱泰制药有限公司生产,2003年上市销售，已取得较好的经济和社会效益。